ធីអូស្ត្រេបតុនគឺជាផលិតផលបាក់តេរីធម្មជាតិដ៏ស្មុគស្មាញបំផុត ដែលត្រូវបានគេប្រើជាថ្នាំលាបលើស្បែកថ្នាំអង់ទីប៊ីយ៉ូទិកសត្វហើយក៏មានសកម្មភាពប្រឆាំងជំងឺគ្រុនចាញ់ និងមហារីកល្អផងដែរ។ បច្ចុប្បន្ននេះ វាត្រូវបានសំយោគដោយគីមីទាំងស្រុង។
ធីអូស្ត្រេបតុន ដែលត្រូវបានញែកចេញជាលើកដំបូងពីបាក់តេរីក្នុងឆ្នាំ 1955 មានសកម្មភាពអង់ទីប៊ីយ៉ូទិកមិនធម្មតា៖ វារារាំងជីវសំយោគប្រូតេអ៊ីនដោយភ្ជាប់ទៅនឹង RNA រីបូសូម និងប្រូតេអ៊ីនដែលពាក់ព័ន្ធរបស់វា។ ដូរ៉ូធី ក្រូហ្វូត ហូដគីន ជាអ្នកសិក្សាគ្រីស្តាល់ជនជាតិអង់គ្លេស និងជាអ្នកឈ្នះរង្វាន់ណូបែលឆ្នាំ 1964 បានរកឃើញរចនាសម្ព័ន្ធនេះក្នុងឆ្នាំ 1970។
ធីអូស្ត្រេបតុនមានរង្វង់ចំនួន ១០ ចំណងប៉ិបទីតចំនួន ១១ សារធាតុមិនឆ្អែតយ៉ាងទូលំទូលាយ និងស្តេរ៉េអូសេនទ័រចំនួន ១៧។ អ្វីដែលកាន់តែពិបាកជាងនេះទៅទៀតនោះគឺការពិតដែលថាវាងាយប្រតិកម្មខ្លាំងចំពោះអាស៊ីត និងបាស។ វាគឺជាសមាសធាតុមេ និងជាសមាជិកស្មុគស្មាញបំផុតនៃក្រុមថ្នាំអង់ទីប៊ីយ៉ូទិកធីអូប៉ិបទីត។
ឥឡូវនេះ សមាសធាតុនេះបានចុះចាញ់នឹងការនិយាយផ្អែមល្ហែមសំយោគរបស់សាស្ត្រាចារ្យគីមីវិទ្យា KS Nicolaou និងសហការីរបស់គាត់មកពីវិទ្យាស្ថានស្រាវជ្រាវ Scripps និងសាកលវិទ្យាល័យកាលីហ្វ័រញ៉ានៅសាន់ឌីអាហ្គោ [Angew. Chem. internationality. Editors, 43, 5087 និង 5092 (2004)]។
លោក Christopher J. Moody អ្នកស្រាវជ្រាវជាន់ខ្ពស់នៅនាយកដ្ឋានគីមីវិទ្យានៅសាកលវិទ្យាល័យ Exeter ចក្រភពអង់គ្លេស បានអត្ថាធិប្បាយថា “នេះគឺជាការសំយោគដ៏សំខាន់ និងជាសមិទ្ធផលគួរឱ្យកត់សម្គាល់មួយដោយក្រុម Nicolaou”។ doxorubicin D.
គន្លឹះនៃរចនាសម្ព័ន្ធនៃធីអូស្ត្រេបតុនគឺជាចិញ្ចៀន dehydropiperidine ដែលគាំទ្រកន្ទុយ didehydroalanine និងម៉ាក្រូស៊ីកពីរ - ចិញ្ចៀនដែលមានផ្ទុក thiazoline ចំនួន 26 និងប្រព័ន្ធអាស៊ីត quinalcolic ចំនួន 27។ Nicolaou និងសហការីបានបង្កើតចិញ្ចៀន dehydropiperidine ដ៏សំខាន់ពីវត្ថុធាតុដើមចាប់ផ្តើមសាមញ្ញដោយប្រើប្រតិកម្ម biomimetic iso-Diels–Alder dimerization។ ជំហានដ៏សំខាន់នេះបានជួយបញ្ជាក់សំណើឆ្នាំ 1978 ដែលថាបាក់តេរីប្រើប្រតិកម្មនេះដើម្បីសំយោគជីវសាស្រ្តថ្នាំអង់ទីប៊ីយោទិច thiopeptide ។
Nicolaou និងសហការីបានបញ្ចូល dehydropiperidine ទៅក្នុងម៉ាក្រូស៊ីកលដែលមានផ្ទុក thiazoline។ ពួកគេបានផ្សំម៉ាក្រូស៊ីកលនេះជាមួយនឹងរចនាសម្ព័ន្ធដែលមានអាស៊ីត quinalcolic និងសារធាតុមុនកន្ទុយ didehydroalanine។ បន្ទាប់មកពួកគេបានបន្សុទ្ធផលិតផលដើម្បីទទួលបានធីអូស្ត្រេតុន.
អ្នកពិនិត្យឯកសារទាំងពីររបស់ក្រុមនេះបាននិយាយថា ការសំយោគនេះ “គឺជាស្នាដៃដ៏អស្ចារ្យមួយដែលបង្ហាញពីបច្ចេកវិទ្យាទំនើបៗ និងបើកការយល់ដឹងថ្មីៗសម្រាប់ការស្រាវជ្រាវដ៏មានអត្ថន័យលើរចនាសម្ព័ន្ធ សកម្មភាព និងរបៀបនៃសកម្មភាព”។
ពេលវេលាបង្ហោះ៖ ថ្ងៃទី ៣១ ខែតុលា ឆ្នាំ ២០២៣